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曾幾何時，我國絕大部分的國產藥物都是模仿進口原研藥的“仿製藥”，而近年來，隨著醫藥研發技術的不斷進步和厚積薄發，自主研發的創新藥的申請，獲批也越來越多了，中國的醫藥產業，正在從仿製藥為主走向創新藥為主的道路上！ 
根據近日國家藥品監督管理局公告顯示，由我國藥企自主創新研發的1.1類藥物“枸櫞酸愛地那非片”已經完成生產批件的簽發，也就是說，有一個國產1類新藥獲批了！ 看到這個名字，很多朋友可能都會想到西地那非，雖然兩者名字類似，在藥物分類上也都屬於5型磷酸二酯酶類藥物，但卻在化學結構上完全不同，愛地那非是一種全新結構的男性功能障礙治療藥物。 
1.1類新藥意味著什麼？對於新藥研發，很多朋友可能了解得不多，1.1類新藥代表的意義，很多朋友可能也不知道，1.1類新藥是指尚未在國內外上市銷售的，通過合成或者半合成的方法制得的原料藥及其製劑。 創新藥物通常開發風險高，整個開發過程涉及藥物合成，藥物製劑研究，藥品質量控制研究，動物試驗，安全性試驗研究，藥代動力學研究，多期的臨床試驗研究等多個過程，其間一個環節出現問題，就會導致藥品開發的終止和失敗，即使一切順利，從藥品開發到最終獲批，通常也需要10年甚至或更多的時間，因此，愛地那非獲批的意義，並不只是市場上多了一個男性治療藥物，而是中國自主創新藥的一次成功，也讓國內無國產原因PDE5抑製劑類藥物的現狀成為了歷史。 
相關報導顯示，枸櫞酸愛地那非不但是一個國人自主研發的新型藥物，還是國家“十二五”重大新藥創制項目，有中國工程院院士郭應祿院士帶隊指導臨床試驗，在北京大學人民醫院、中國人民解放軍總醫院等多家國家權威機構進行了臨床驗證，所有的臨床試驗都是針對中國男性進行的，也可以說，這是一款經過中國人親自驗證的新型藥物，在有效性，安全性等方面，也或將更有保障。 相比其他同類藥物，愛地那非有何特點？在男性功能障礙治療方面，5型磷酸二酯酶（PDE5）抑製劑是目前臨床上的一線藥物，目前西地那非，他達拉非等藥物，都是常用的藥物，從藥物分類上來說，愛地那非與西地那非等藥物一樣，也屬於5型磷酸二酯酶類藥物，相比這些藥物，愛地那非又有哪些獨特之處呢？結合目前能夠查詢到的相關資料文獻，給大家簡單介紹一下。 
與其他的PDE5抑製劑一樣，從藥理作用來說，愛地那非同樣也是通過競爭性抑制5型磷酸二酯酶的活性，減少血管活性物質cGMP的分解，起到擴張局部血管，促進改善血流量的作用，進而達到改善男性功能障礙的作用。 由於其全新的藥物結構，這個藥物比起其他同類藥物，具有更高的5a型磷酸二酯酶選擇性，一項對比同類其他產品的實驗結果顯示，愛地那非在所有參加試驗的同類產品中，其藥物活性和酶特異選擇性，都是最高的。 
這樣的一種高特異性和高活性，將使其藥效更有保障，確保了療效的確切性，而對其他型PDE酶無影響或影響較小，也更好地減少了藥物發生不良反應的風險，增強了用藥的安全性。 在藥效方面，三期臨床試驗結果顯示，服用常規劑量（60mg）的愛地那非，對於中國男性作用顯著，參加臨床試驗的男性患者夫妻生活成功率，從未用藥時的40.4%，服藥後提升到了89.6%，比用藥前獲得了顯著的提升。 從藥物起效和持續時間方面來看，該藥物口服進入人體後，可被迅速吸收，在用藥後60分鐘到90分鐘作用，即可達到血藥濃度峰值，藥物在血液中濃度減少一半的時間（藥物半衰期）為4小時，通常經過20小時後，藥物就基本被完全代謝，在體內不會形成殘留或累積。從服藥方式來說，愛地那非與西地那非的藥效起效時間和持續時間基本類似，通常可以選擇在活動前30分鐘到1小時服用即可。 
需要注意的是，相關臨床研究數據表明，愛地那非的服藥後的血藥濃度，與服藥劑量呈非線性關係，與服用30mg劑量相比，60mg劑量的血藥峰值濃度顯著提高，藥物作用也有顯著提高，因此，在用藥劑量方面，更適合選擇60mg劑量，具體的用藥方式，相信隨著藥物的臨床應用數據的不斷累積，也會進一步形成更科學合理的用藥方案。 在飲食影響方面，一項《健康男性空腹和進食後口服愛地那非片的單次藥代動力學研究》的文獻中指出，通過對受試者空腹服用和進食後服用愛地那非，血藥濃度監測結果顯示，進食對愛地那非的血藥濃度變化無明顯影響，而西地那非，進食高脂飲食則會影響藥物的吸收速率。
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