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你知道“芳香化酶抑製劑”是什麼嗎?醫生:可以治療多...

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vcbghcv 发表于 2022-3-4 15:46:30 | 显示全部楼层 |阅读模式 打印 上一主题 下一主题
 
大家都知道雌激素吧!沒錯,雌激素是一種性激素,不管是男性身上還是女性身上,這種激素都是不可或缺的。當然,不管是男性還是女性,身上的雌激素都應該維持在一定的水平,不能太多也不能太少,否則就會導致健康問題。
雌激素的作用,對於女性而言,大體來說能促進附性器官成熟,維持第二性徵,同時也能維持慾望和生殖功能。對於男性而言,雌激素也有不少作用,比如說改善男性更年期症狀、影響生理功能以及慾望、促進生育能力,還間接參與保護心腦血管和維護骨骼健康。


簡單介紹了一下雌激素的分佈和作用,那麼大家知道雌激素是怎麼來的嗎?雌激素在人體內,並不是直接就存在的,而是通過一種叫做“芳香化酶”來合成的。“芳香化酶”也叫“雌激素合成酶”,是雌激素生物合成中的唯一限速酶,該酶位於雌激素生成細胞的內質網中。
對於機體而言, “芳香化酶”不可能是一直在生成,因為這樣會導致“芳香化酶”濃度超標,超標之後,“芳香化酶”作為雌激素的合成酶,雌激素就會大量增多。而雌激素增多將會導致患者性早熟、骨齡超前、男性乳房發育等。
在這種情況下,如何保障“芳香化酶”處於動態平衡中呢,那就需要依靠機體內存在一套“自動平衡機制”來維護,這就是我們今天要說的“主角”-“芳香化酶抑製劑”。芳香化酶抑製劑(Aromatase Inhibitor,AI)在機體內,可以和芳香化酶特異性結合。結合後便抑制了雄烯二酮、睾酮(T)向雌酮、雌激素的轉化,導致雌激素水平降低,用來治療由於雌激素水平升高所導致的相關疾病。


先來認識一下芳香化酶抑製劑都有哪些藥?
芳香化酶抑製劑能特異性與芳香化酶結合,導致芳香化酶失活,阻斷芳構化反應,抑制雌激素生成。芳香化酶抑製劑分為甾體類和非甾體類兩種。甾體類芳香化酶抑製劑,如福美司坦和依西美坦,通過模擬底物雄烯二酮,抑制了芳香化酶的活性。非甾體類芳香化酶抑製劑,例如:阿那曲唑和來曲唑通過與酶的血紅素鐵結合來抑制酶的活性。
第一代芳香化酶抑製劑(例如氨基谷氨酰胺)相對較弱並且沒有特異性。他們在阻止生成芳香化酶的同時可以阻止其他類固醇生成酶。第二代芳香化酶抑製劑(如福美司坦)與寬纓酮聯合使用可以抑制芳香化酶,增強特異性抗體對腫瘤細胞的抑製作用。第三代第三代AI(如來曲唑和阿那曲唑)更加高效,不會抑制其他相關的酶。它們具有良好的耐受性,除對雌激素代謝有影響外,臨床使用中與絕經後婦女的主要副作用無關。(如來曲唑和阿那曲唑)更加高效,不會抑制其他相關的酶。它們具有良好的耐受性,除對雌激素代謝有影響外,臨床使用中與絕經後婦女的主要副作用無關。
接下來筆者就帶大家了解,都有哪些男科病,和雌激素水平升高有關聯?以及如何運用芳香化酶來治療這些疾病?


男性不育症
生理學研究表明,當芳香化酶活性增強,會導致男性體內雄激素過度向雌激素轉化,造成雌激素濃度過高、雄激素濃度過低。而外周血中雌激素濃度升高對下丘腦-垂體-性腺軸有負反饋抑製作用,外周血雌激素水平升高可間接可導致垂體分泌FSH和LH減少。而FSH和LH對於男性睾丸維持生精功能至關重要,當FSH和LH減少,會損害睾丸的生精功能,造成生精功能障礙,引起男性不育症。
國外有研究顯示,在給予78例雌激素/睾酮比值偏高的生精功能障礙患者,口服第三代芳香化酶抑製劑阿那曲唑每天1 mg,療程4月。治療結束後95.3%的患者的雌激素/睾酮比值得到降低,其中有18例少精子症的患者精子濃度和活動精子總數得到提高,而且相關性分析顯示活動精子總數增加的幅度與雌激素/睾酮比值的改善幅度正相關。從該臨床研究可以看出,芳香化酶抑製劑對雌激素/睾酮比值偏高的生精障礙患者的作用是明確的,大多數雌激素/睾酮比值過高的生精障礙患者中能從芳香化酶抑製劑治療中獲益。威而鋼 偉哥藥吧 Viagra 藍色小藥丸  犀利士 必利勁   必利吉 樂威壯 西地那非 他達拉非 達泊西汀 伐地那非 阿瓦那非 威而鋼藥局 威而鋼副作用 威而鋼英文威而鋼價格


遲發性性腺功能減退
對於中老年男性而言,隨著年齡增加,睾丸內分泌功能減退,體內雄激素水平可能會呈現出持續、緩慢下降的態勢,導致患者出現性慾減退、勃起功能障礙等臨床表現。有研究顯示,患有遲發性性腺功能減退的男性和正常同齡男性相比,患有遲發性性腺功能減退的男性體內雌激素水平明顯升高,而睾酮、睾酮分泌指數等雄激素水平降低,而睾酮減少顯然與男性性慾低下有關。
但研究表明,雌激素和睾酮都不能單獨發揮作用,當雌激素水平升高且睾酮水平降低時,對男性功能影響最大。因此,在遲發性性腺功能減退的患者中,當出現雌激素/睾酮明顯升高、且雌激素水平升高睾酮激素水平降低時,需要合理運用芳香化酶抑製劑,使得雌激素和睾酮水平處於合理“穩態值”,以保障遲發性性腺功能減退患者維持正常的性慾。


病態肥胖
生理研究表明,隨著男性體重指數增加,外周血中雄激素芳香化得到增強,及外周血中芳香化酶的濃度增加,因此肥胖男性變現出來血漿中雌激素濃度明顯升高、睾酮水平明顯降低的生理特點。且根據國內外文獻報導和試驗研究顯示,不育和肥胖男性表現為雌激素/睾酮水平升高的生理特點,與睾丸和脂肪組織中芳香化酶的高表達有關,並且有研究間接證實芳香化酶抑製劑可以降低雌激素/睾酮和升高血清睾酮水平。
該項研究分為3項小型研究,研究發現第三代芳香化酶抑製劑來曲唑運用於病態肥胖的男性身上時,可以明顯改善男性的低睾酮水平狀態。通過運用第三代芳香化酶抑製劑來曲唑,不但能夠使睾酮水平正常化,還可以抑制已經升高的雌激素水平。還有研究發現,在給予一個病態肥胖的不育



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