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三伏貼的說法最早見於清代名醫張璐的《張氏醫通·諸氣門下喘》。
書中記載：「冷哮灸肺俞、膏肓、天突，有應有不應。 夏月三伏中，用白芥子塗法，往往獲效。 ”
冷哮是由感受風寒，邪入肺腧，寒飲內停，痰阻氣道而成，證見呼吸氣急、喉中有哮鳴聲、咳吐清稀痰、苔白滑、脈弦緊，治宜溫肺以劫寒痰，可見於西醫的支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等。 可見，三伏貼治療肺系疾病的效果非常好。
經過不斷的拓展，目前三伏貼的治療範圍已經擴大到內、外、婦、兒各科疾病，有文獻統計其優勢病種可達142種。
不過，三伏貼並非只有在三伏天貼敷才有效果。
理論上夏季腠理開泄易於汗出，更易於藥物吸收，三伏天貼敷對陽氣激發的作用更強，對於預防冬季肺病效果會更優。
不過，即使錯過了伏天的第一天，伏天期間任何一天也都是可以進行貼敷的。
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